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In vitro phenotypic screening of 7-chloro-4-amino(oxy)quinoline derivatives as putative anti-Trypanosoma cruzi agents

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col.comunidadvinculadaComunidad científica colombianaes_CO
col.contrato0572-2012es_CO
col.date.proyecto2018-01
col.programa.colcienciasProgramas de CT+I Ejecutados por Redes de Conocimientoes_CO
col.tipo.espArtículos de investigaciónes_CO
dc.audienceAdministradores de ciencia y tecnologíaes_CO
dc.audienceInvestigadoreses_CO
dc.coverage.spatialColombiaes_CO
dc.creatorKouznetsov, Vladimir V.
dc.creatorGómez Barrio, Alicia
dc.creatorEscario, José A.
dc.creatorRojas Ruiz, Fernando A.
dc.creatorFonseca Berzal, Cristina
dc.creator.corporativoBio-Red-CO-CENIVAMes_CO
dc.creator.corporativoUniversidad Industrial de Santander, UISes_CO
dc.creator.mailcrfonseca@pdi.ucm.eses_CO
dc.date.accessioned2019-04-01T03:39:59Z
dc.date.available2019-04-01T03:39:59Z
dc.date.embargoEndinfo:eu-repo/date/embargoEnd/2024-01-31es_CO
dc.date.issued2014
dc.description.abstractIn this study, a series of 22 pre-synthesized 7-chloro-4-mino(oxy)quinoline derivatives was assayed in vitro as potential antichagasic agents. A primary screening against Trypanosoma cruzi epimastigotes and a non-specific cytotoxicity assay on murine fibroblasts were simultaneously performed, resulting quinolines 3, 7 and 12 with great selectivity (SI) on the extracellular parasite (SI7, SI3 , SI12 and SIBZ >9.44). Therefore, the activity of these derivatives was evaluated on intracellular amastigotes, achieving derivative 7 the best SI (SI = 12.73). These results, supported by the in silico prediction of a good oral bioavailability and a suitable risk profile, propose the 4-amino-7-chloroquinoline scaffold as a potential template for designing trypanocidal prototypes.es_CO
dc.description.isprojectnoes_CO
dc.description.projectid5507-543-31904es_CO
dc.description.projectnamePrograma: Bioprospección y desarrollo de ingredientes naturales para las industrias cosmética, farmacéutica y de productos de aseo con base en la biodiversidad colombianaes_CO
dc.description.sponsorshipDepartamento Administrativo de Ciencia, Tecnología e Innovación [CO] Colcienciases_CO
dc.formatpdfes_CO
dc.format.extent5 páginases_CO
dc.identifier.bibliographicCitationContiene 53 referencias bibliográficas. Véase documento adjuntoes_CO
dc.identifier.doi10.1016/j.bmcl.2013.12.071
dc.identifier.issn0960-894X
dc.identifier.urihttp://repositorio.colciencias.gov.co/handle/11146/34179
dc.language.isoenges_CO
dc.relation.ispartofPrograma: Bioprospección y desarrollo de ingredientes naturales para las industrias cosmética, farmacéutica y de productos de aseo con base en la biodiversidad colombiana. La publicación completa está disponible en : <a href="http://repositorio.colciencias.gov.co/handle/11146/34163" target="blank">http://repositorio.colciencias.gov.co/handle/11146/34163</a>es_CO
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/embargoedAccesses_CO
dc.sourceBioorganic & Medicinal Chemistry Letters 24 (2014) 1209-1213es_CO
dc.subject.keywordTrypanosoma cruzi
dc.subject.keywordChloroquinoline derivatives
dc.subject.keywordCytotoxicity Lipinski’s rule
dc.subject.keywordOSIRIS software
dc.subject.lembBiología vegetales_CO
dc.subject.lembProductos químicoses_CO
dc.subject.spinesAceites esencialeses_CO
dc.subject.spinesBiotecnologíaes_CO
dc.subject.spinesTecnología químicaes_CO
dc.subject.spinesBiomasaes_CO
dc.subject.spinesBiología vegetales_CO
dc.subject.spinesBiomasaes_CO
dc.titleIn vitro phenotypic screening of 7-chloro-4-amino(oxy)quinoline derivatives as putative anti-Trypanosoma cruzi agentses_CO
dc.typeArtículo científicoes_CO
dc.type.driverinfo:eu-repo/semantics/articlees_CO
dc.type.hasversioninfo:eu-repo/semantics/publishedVersiones_CO
dspace.entity.typePublication

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