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Selective activity of 2,4-diaryl-1,2,3,4-tetrahydroquinolines on Trypanosoma cruzi epimastigotes and amastigotes expressing β-galactosidase

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col.comunidadvinculadaComunidad científica colombianaes_CO
col.contrato0572-2012es_CO
col.date.proyecto2018-01
col.programa.colcienciasProgramas de CT+I Ejecutados por Redes de Conocimientoes_CO
col.tipo.espArtículos de investigaciónes_CO
dc.audienceAdministradores de ciencia y tecnologíaes_CO
dc.audienceInvestigadoreses_CO
dc.coverage.spatialColombiaes_CO
dc.creatorFonseca Berzal, Cristina
dc.creatorMerchan Arenas, Diego Rolando
dc.creatorRomero Bohórquez, Arnold R.
dc.creatorEscario, José A.
dc.creatorKouznetsov, Vladimir V.
dc.creatorGómez Barrio, Alicia
dc.creator.corporativoBio-Red-CO-CENIVAMes_CO
dc.creator.corporativoUniversidad Industrial de Santander, UISes_CO
dc.creator.mailcrfonseca@pdi.ucm.eses_CO
dc.date.accessioned2019-04-01T04:04:47Z
dc.date.available2019-04-01T04:04:47Z
dc.date.embargoEndinfo:eu-repo/date/embargoEnd/2024-01-31es_CO
dc.date.issued2013-07
dc.description.abstractThe growth inhibitory effect on Trypanosoma cruzi epimastigotes and the unspecific cytotoxicity over NCTC-929 fibroblasts of two series of previously synthesized 2,4-diaryl-1,2,3,4-tetrahydroquinolines (THQ), have been studied in vitro and compared with those of benznidazole (BZ). Derivatives AR39, AR40, AR41, AR91 and DM15 achieved outstanding selectivity indexes (SI) on the extracellular form (SITHQ > SIBZ > 9.44) and thus, were tested in a more specific in vitro assay against amastigotes, showing less effectiveness than the reference drug (SIBZ > 320) but also accomplishing great selectivity on the intracellular stage (SITHQ > 25). These promising results, supported by the in-silico prediction of high bioavailability and less potential risk than benznidazole, reveal several tetrahydroquinolines as prototypes of potential antichagasic drugs.es_CO
dc.description.isprojectnoes_CO
dc.description.projectid5507-543-31904es_CO
dc.description.projectnamePrograma: Bioprospección y desarrollo de ingredientes naturales para las industrias cosmética, farmacéutica y de productos de aseo con base en la biodiversidad colombianaes_CO
dc.description.sponsorshipDepartamento Administrativo de Ciencia, Tecnología e Innovación [CO] Colcienciases_CO
dc.formatpdfes_CO
dc.format.extent6 páginases_CO
dc.identifier.bibliographicCitationContiene 50 referencias bibliográficas. Véase documento adjuntoes_CO
dc.identifier.doi10.1016/j.bmcl.2013.06.079
dc.identifier.issn0960-894X
dc.identifier.urihttp://repositorio.colciencias.gov.co/handle/11146/34187
dc.language.isoenges_CO
dc.relation.ispartofPrograma: Bioprospección y desarrollo de ingredientes naturales para las industrias cosmética, farmacéutica y de productos de aseo con base en la biodiversidad colombiana. La publicación completa está disponible en : <a href="http://repositorio.colciencias.gov.co/handle/11146/34163" target="blank">http://repositorio.colciencias.gov.co/handle/11146/34163</a>es_CO
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/embargoedAccesses_CO
dc.sourceBioorganic & Medicinal Chemistry Letters 23 (2013) 4851-4856es_CO
dc.subject.keywordTrypanosoma cruzi
dc.subject.keywordTetrahydroquinolines
dc.subject.keywordCytotoxicity
dc.subject.keywordLipinski’s rule
dc.subject.keywordOSIRIS software
dc.subject.lembPlantas medicinaleses_CO
dc.subject.lembTrypanosoma cruzies_CO
dc.subject.lembProductos químicoses_CO
dc.subject.spinesBioquímica vegetales_CO
dc.subject.spinesAceites esencialeses_CO
dc.subject.spinesBioquímica vegetales_CO
dc.subject.spinesTecnología químicaes_CO
dc.titleSelective activity of 2,4-diaryl-1,2,3,4-tetrahydroquinolines on Trypanosoma cruzi epimastigotes and amastigotes expressing β-galactosidasees_CO
dc.typeArtículo científicoes_CO
dc.type.driverinfo:eu-repo/semantics/articlees_CO
dc.type.hasversioninfo:eu-repo/semantics/publishedVersiones_CO
dspace.entity.typePublication

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