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Anti-leishmanial evaluation of C2-aryl quinolines: Mechanistic insight on bioenergetics and sterol biosynthetic pathway of Leishmania braziliensis

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col.comunidadvinculadaComunidad científica colombianaes_CO
col.contrato0572-2012es_CO
col.date.proyecto2018-01
col.programa.colcienciasProgramas de CT+I Ejecutados por Redes de Conocimientoes_CO
col.tipo.espArtículos de investigaciónes_CO
dc.audienceAdministradores de ciencia y tecnologíaes_CO
dc.audienceProfesoreses_CO
dc.audienceInvestigadoreses_CO
dc.coverage.spatialColombiaes_CO
dc.creatorBompart, Daznia
dc.creatorNúñez Durán, Jorge
dc.creatorRodríguez, Daniel
dc.creatorKouznetsov, Vladimir V.
dc.creatorMeléndez Gómez, Carlos M.
dc.creatorSojo, Felipe
dc.creatorArvelo, Francisco
dc.creatorVisbal, Gonzalo
dc.creatorÁlvarez, Álvaro
dc.creatorSerrano Martín, Xenón
dc.creatorGarcía Marchán, Yael
dc.creator.corporativoBio-Red-CO-CENIVAMes_CO
dc.creator.corporativoInstituto de Estudios Avanzados, IDEA - Caracas, Venezuelaes_CO
dc.creator.corporativoUniversidad Industrial de Santander, UISes_CO
dc.creator.corporativoInstituto de Biología Experimental, IBEes_CO
dc.creator.corporativoUniversidad Central de Venezuela, UCV - Centro de Químicaes_CO
dc.creator.corporativoInstituto Venezolano de Investigaciones Científicas, IVICes_CO
dc.creator.mailyaelgarciamarchan@gmail.comes_CO
dc.date.accessioned2019-03-31T22:50:04Z
dc.date.available2019-03-31T22:50:04Z
dc.date.embargoEndinfo:eu-repo/date/embargoEnd/2024-01-31es_CO
dc.date.issued2013-05-09
dc.description.abstractA series of diverse simple C2-aryl quinolines was synthesized de novo via a straightforward synthesis based on the acid-catalyzed multicomponent imino Diels–Alder reactions. Seven selected quinolines were evaluated at different stages of Leishmania braziliensis parasite. Among them, the 6-ethyl-2-phenylquinoline 5f was able to inhibit the growth of promastigotes of this parasite without affecting the mammalian cells viability and decreasing the number of intracellular L. braziliensis amastigotes on BMDM macrophages. The mechanism of action studied for the selected compound consisted in: (1) alteration of parasite bioenergetics, by disrupting mitochondrial electrochemical potential and alkalinisation of acidocalcisomes, and (2) inhibition of ergosterol biosynthetic pathway in promastigote forms. These results validate the efficiency of quinoline molecules as leishmanicide compounds.es_CO
dc.description.isprojectnoes_CO
dc.description.projectid5507-543-31904es_CO
dc.description.projectnamePrograma: Bioprospección y desarrollo de ingredientes naturales para las industrias cosmética, farmacéutica y de productos de aseo con base en la biodiversidad colombianaes_CO
dc.description.sponsorshipDepartamento Administrativo de Ciencia, Tecnología e Innovación [CO] Colcienciases_CO
dc.formatpdfes_CO
dc.format.extent6 páginases_CO
dc.identifier.bibliographicCitationContiene 41 referencias bibliográficas. Véase documento adjuntoes_CO
dc.identifier.doi10.1016/j.bmc.2013.04.063
dc.identifier.urihttp://repositorio.colciencias.gov.co/handle/11146/34158
dc.language.isoenges_CO
dc.relation.ispartofPrograma: Bioprospección y desarrollo de ingredientes naturales para las industrias cosmética, farmacéutica y de productos de aseo con base en la biodiversidad colombiana. La publicación completa está disponible en : <a href="http://repositorio.colciencias.gov.co/handle/11146/34163" target="blank">http://repositorio.colciencias.gov.co/handle/11146/34163</a>es_CO
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/embargoedAccesses_CO
dc.sourceBioorganic & Medicinal Chemistry 21 (2013) 4426–4431es_CO
dc.subject.keywordChemotherapy
dc.subject.keywordL. braziliensis
dc.subject.keywordParasite bioenergetics
dc.subject.keywordSterol biosynthetic pathway
dc.subject.keywordC2-aryl substituted quinolines
dc.subject.lembAceites vegetaleses_CO
dc.subject.lembBiomasaes_CO
dc.subject.spinesBotánicaes_CO
dc.subject.spinesAceites esencialeses_CO
dc.subject.spinesBioquímica vegetales_CO
dc.subject.spinesQuímica agrícolaes_CO
dc.subject.spinesLeishmaniosises_CO
dc.subject.spinesMedicina tropicales_CO
dc.titleAnti-leishmanial evaluation of C2-aryl quinolines: Mechanistic insight on bioenergetics and sterol biosynthetic pathway of Leishmania braziliensises_CO
dc.typeArtículo científicoes_CO
dc.type.driverinfo:eu-repo/semantics/articlees_CO
dc.type.hasversioninfo:eu-repo/semantics/publishedVersiones_CO
dspace.entity.typePublication

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