Publication: Síntesis y evaluación de la actividad citotóxica de nuevos derivados 6-AMINO-7H-INDENO, quinolínicos vía la reacción imino diels-alder catiónica, análogos estructurales del ponente agente antitumoral TAS-103
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Date
2019-03
Authors
Romero Bohórquez, Arnold Rafael
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Abstract
El estudio de la actividad citotóxica tanto de los compuestos propuestos en el proyecto como todos los nuevos híbridos sintetizados de forma paralela, fueron realizados por la Dra. Yenny Bueno Duarte, los resultados obtenidos se han venido consignando en artículos y en trabajos en eventos científicos. todo lo cual nos permite afirmar que el núcleo quinolinico y sus análogos parcialmente reducidos de las tetrahidroquinolinas son farmacóforos claves, que permiten acceder a compuestos nuevos con actividad citotóxica frente a varias líneas celulares de cáncer. El cáncer se caracteriza por ser una de las patologías más frecuentes y con mayor mortalidad alrededor del mundo. Desde la química orgánica se han venido reuniendo esfuerzos para preparar y evaluar diversos compuestos capaces de inhibir la reproducción y el crecimiento de las células tumorales con el fin de poder ofrecer un tratamiento quimioterapéutico eficaz. De estos compuestos cabe resaltar el importante papel que desempeñan aquellas moléculas que contienen en su estructura el núcleo quinolínico, ya que han mostrado una potente actividad antitumoral a través de la inhibición de diversos mecanismos celulares. Una de las moléculas que presentan actividad antineoplásica considerable y que además es un compuesto quinolínico es el poderoso agente antitumoral, más conocido como TAS-103, sobre la cual incluso ya se han conducido algunos estudios clínicos. con base en lo anterior, en este trabajo de investigación se propuso realizar la síntesis de análogos estructurales del agente antitumoral TAS-103 empleando como estrategia clave la reacción imino Diels-Alder catiónica, para evaluar la actividad citotóxica de dichos compuestos frente a diferentes líneas de células tumorales, incluyendo células de hepatoma humano, células de cuello uterino, células de pulmón y células de melanoma murino. Finalmente con base en los resultados obtenidos se pudo establecer un análisis de la relación estructura-actividad para los derivados indeno, quinolínicos e híbridos quinolínicos obtenidos y así poder identificar nuevos posibles agentes antitumorales o citotóxicos.